Allopurinol - instructions d'utilisation, des critiques, des analogues et des formes de libération (comprimés à 100 mg et 300 mg d'Egis), médicaments destinés au traitement et à la prévention de la goutte chez l'adulte, l'enfant et pendant la grossesse. Composition et interaction avec l'alcool

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Allopurinol. A présenté des critiques des visiteurs du site - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les avis des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'Allopurinol dans leur pratique Nous vous demandons d’ajouter plus activement vos commentaires sur le médicament: le médicament a aidé ou non à éliminer la maladie, quelles complications et quels effets secondaires ont été observés, peut-être non indiqués par le fabricant dans l’annotation. Analogues d’allopurinol en présence d’analogues structuraux disponibles. Utiliser pour le traitement et la prévention de la goutte chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement. La composition et l'interaction de la drogue avec de l'alcool.

L'allopurinol est un agent qui viole la synthèse de l'acide urique. C'est un analogue structural de l'hypoxanthine. Inhibe l'enzyme xanthine oxydase, impliquée dans la conversion de l'hypoxanthine en xanthine et de la xanthine en acide urique. Cela est dû à une diminution de la concentration d'acide urique et de ses sels dans les fluides corporels et l'urine, ce qui aide à dissoudre les dépôts d'urates existants et à prévenir leur formation dans les tissus et les reins. L'allopurinol augmente l'excrétion de l'hypoxanthine et de la xanthine avec l'urine.

La composition

Allopurinol + excipients.

Pharmacocinétique

Après ingestion, presque complètement (90%) est absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est métabolisé par la formation d'alloxanthine, qui conserve la capacité d'inhiber la xanthine oxydase pendant assez longtemps. Environ 20% de la dose prise est excrétée par les intestins, le reste par les reins.

Des indications

Maladies accompagnées d'hyperuricémie (traitement et prévention):

• la goutte (primaire et secondaire);
• lithiase urinaire (avec formation d'urates).

Hyperuricémie (primaire et secondaire) résultant de maladies accompagnées d'une désintégration accrue des nucléoprotéines et d'une augmentation du contenu en acide urique dans le sang, y compris: avec diverses hématoblastoses (leucémie aiguë, leucémie myéloïde chronique, lymphosarcome, etc.), avec cytostatique et radiothérapie de tumeurs (y compris chez les enfants), psoriasis, lésions traumatiques étendues dues à des troubles enzymatiques (syndrome de Lesch-Nihena), et avec une thérapie massive aux glucocorticoïdes, lorsque, en raison d’une dégradation intense des tissus, la quantité de purines dans le sang augmente de manière significative.

Néphropathie urique avec insuffisance rénale (insuffisance rénale).

Calculs rénaux mixtes récurrents oxalate-calcium (en présence d'uricosurie).

Formes de libération

Comprimés 100 mg et 300 mg (Egis).

Instructions pour l'utilisation et le régime

À l'intérieur Le médicament doit être pris après les repas avec une grande quantité d’eau. Le volume quotidien d'urine doit être supérieur à 2 litres et la réaction de l'urine doit être neutre ou légèrement alcaline. La dose quotidienne de plus de 300 mg doit être divisée en plusieurs doses.

Pour réduire le risque d’effets secondaires, il est recommandé de commencer le traitement par une dose de 100 mg une fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée progressivement (en surveillant le niveau d'acide urique dans le sérum sanguin avec un intervalle de 1 à 3 semaines) par paliers de 100 mg pour obtenir l'effet souhaité.

La dose d'entretien habituelle de 200-600 mg par jour. Dans certains cas, il peut être nécessaire d’augmenter la dose quotidienne à 800 mg.

En termes de poids corporel peut être donné à 2-10 mg / kg par jour.

Allopurinol doit être instauré chez les patients oncologiques 1 à 2 jours avant le début du traitement antitumoral, à une dose quotidienne de 600 à 800 mg pendant 2 à 3 jours, après quoi la dose d'entretien prescrite en fonction du taux acide dans le sérum sanguin devrait être maintenue.

En cas d'hyperuricémie secondaire associée à des affections malignes du système sanguin et d'autres organes, ainsi que pour certaines violations des fonctions enzymatiques, la dose quotidienne habituelle est de 10 à 20 mg / kg de poids corporel, en fonction de la taille de la tumeur, du nombre de blastes périphériques ou du degré d'infiltration de la moelle osseuse.

Patients âgés, ainsi qu'en violation des reins et du foie

Les patients âgés doivent toujours se voir prescrire la dose cliniquement efficace la plus faible possible; Toujours envisager la possibilité d’une insuffisance rénale et / ou hépatique.

En fonction du degré d'insuffisance rénale et hépatique, la dose doit être réduite car, dans ces conditions, le risque d'effets toxiques du médicament augmente.

Effets secondaires

• des démangeaisons;
• éruption maculo-papuleuse;
• éplucher;
• fièvre
• lymphadénopathie;
• arthralgie;
• éosinophilie;
• vascularite;
• crises d'épilepsie;
• choc anaphylactique;
• crise de goutte aiguë;
• nausée, vomissements (ils peuvent être évités en prenant le médicament après un repas);
• douleur abdominale;
• la diarrhée;
• l'hépatite;
• thrombocytopénie, agranulocytose et anémie aplastique;
• l'alopécie;
• maux de tête;
• somnolence;
• l'asthénie;
• des vertiges;
• neuropathie;
• la cataracte;
• déficience visuelle.

Contre-indications

• hypersensibilité;
• insuffisance hépatique sévère;
• insuffisance rénale sévère;
• hémochromatose primaire (idiopathique) (même avec antécédents familiaux);
• hyperuricémie asymptomatique;
• crise de goutte aiguë;
• la grossesse
• période de lactation.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La propriété de l'allopurinol à provoquer une pathologie du fœtus humain n'a pas été identifiée. Cependant, le nombre d'études fiables sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement chez l'homme n'a pas été mené à ce jour. Par conséquent, les femmes enceintes ne peuvent prendre ce médicament que sur prescription d'un médecin et uniquement en l'absence d'alternative thérapeutique, lorsque la maladie présente un risque plus grand pour le fœtus et la mère que l'allopurinol. Étant donné que l'allopurinol et l'oxypurinol sont excrétés dans le lait maternel, il est recommandé de s'abstenir de prendre ce médicament pendant l'allaitement ou de décider d'interrompre l'allaitement pendant le traitement.

Utilisation chez les patients âgés

Les patients âgés doivent toujours se voir prescrire la dose cliniquement efficace la plus faible possible; Toujours envisager la possibilité d’une insuffisance rénale et / ou hépatique.

À un âge avancé, l’allopurinol nécessite une surveillance médicale attentive.

Utilisation chez les enfants

Allopurinol ne doit pas être prescrit aux enfants de moins de 14 ans, sauf en cas de traitement cytostatique de la leucémie et d'autres maladies malignes, ainsi que pour le traitement des troubles enzymatiques.

Instructions spéciales

Allopurinol doit être arrêté immédiatement si des signes d’une réaction d’hypersensibilité apparaissent.

L'allopurinol n'est pas indiqué dans tous les cas d'hyperuricémie survenant sans manifestation clinique.

Allopurinol ne doit pas être prescrit aux enfants, à l'exception des cas d'hyperuricémie secondaire associés à des tumeurs malignes du système sanguin et d'une autre localisation, ainsi que de certaines violations des fonctions des enzymes.

Au cours du traitement devrait fournir un apport en liquide abondant. Le volume quotidien d'urine doit être d'au moins 2 litres avec un pH neutre ou légèrement alcalin.

En présence de facteurs prédisposant à une diminution de la fonction rénale (âge avancé, administration de diurétiques, traitement de l'hypertension ou de l'insuffisance cardiaque par des inhibiteurs de l'ECA), l'utilisation de Allopurinol nécessite une surveillance médicale attentive.

Au début du traitement, il est recommandé de surveiller la fonction hépatique.

Démarrer Allopurinol peut provoquer une crise de goutte aiguë. Pour prévenir cette atteinte, il est recommandé d'associer Allopurinol à un anti-inflammatoire non stéroïdien ou d'administrer quotidiennement de la colchicine à une dose de 0,5 à 1 mg pendant au moins un mois après le début du traitement.

Si une attaque de goutte survient pendant que vous prenez Allopurinol, le médicament doit être poursuivi aux mêmes doses et un anti-inflammatoire non stéroïdien ou la colchicine doit être utilisé pour traiter l’attaque.

Avec un niveau très élevé d'acide urique (tumeurs malignes et leur traitement, syndrome de Lesch-Nychen), l'administration d'Allopurinol peut provoquer des dépôts de xanthine dans les tissus. Le risque de cet effet peut être réduit en prenant suffisamment de liquide. Pour les violations de la formation de sang, il est recommandé de surveiller régulièrement les formules sanguines. Chaque comprimé à 100 mg contient 5% de lactose, ce qui doit être pris en compte lors de la préparation d'un régime pour un patient présentant une intolérance au lactose. Les comprimés à 300 mg ne contiennent pas de lactose.

Dans la période de prise d'allopurinol, l'alcool n'est pas autorisé.

Influence sur l'aptitude à conduire des moyens de transport et des mécanismes de commande

Dans certains cas, le médicament peut provoquer des effets indésirables tels que somnolence, vertiges et diminution de la capacité de concentration. Par conséquent, le médecin doit déterminer le degré de restriction ou d'interdiction de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes pour chaque patient individuellement.

Interaction médicamenteuse

Des précautions doivent être prises lors de la combinaison avec les produits suivants:

• 6-mercaptopurine ou azathioprine - inhibant le métabolisme de ces médicaments, l’allopurinol augmente leur toxicité; par conséquent, les doses de 6-mercaptopurine et d'azathioprine doivent être ramenées à 1/4 à 1/3 du niveau normal;
• vidarabine (adénine arabinoside) - la demi-vie de ce médicament est prolongée;
• médicaments cytostatiques (cyclophosphamide, doxorubicine, bléomycine, procarbazine, méchloréthamine) - le risque de lésions des organes hématopoïétiques augmente;
• chlorpropamide - en violation de la fonction rénale augmente le risque d'hypoglycémie prolongée;
• médicaments qui augmentent l'excrétion d'acide urique dans l'urine, le sulfinpirazone, le probénécide ou de fortes doses de salicylates, en raison de: ils augmentent l'excrétion d'oxypurinol et peuvent donc réduire l'effet thérapeutique de l'allopurinol;
• la théophylline et l'aminophylline, puisque la suppression de leur métabolisme par l'allopurinol, probablement provoquée par l'inhibition de l'enzyme xanthine oxydase, a été constatée;
• cyclosporine - il est possible d'augmenter sa concentration plasmatique et sa toxicité;
• les dérivés de la coumarine - dans certains cas, il est possible de réduire leur effet anticoagulant;
• ampicilline et amoxicilline - vous pouvez augmenter le risque de réactions cutanées.

En cas d'insuffisance rénale, la dose doit être réduite: elle ne doit pas dépasser 100 mg de clairance avec une clairance inférieure à 20 ml / min. Vous pouvez également donner à la prochaine dose de 100 mg du médicament n'est pas quotidienne, mais avec un intervalle plus long. Il est fortement recommandé de surveiller le taux plasmatique d'allopurinol. Ce niveau ne doit pas dépasser 100 µmol / L (15,2 mg / L).

L'allopurinol et ses métabolites sont excrétés par hémodialyse. En cas d'hémodialyse 2 à 3 fois par semaine, une seule injection de 300 à 400 mg du médicament est recommandée immédiatement après l'hémodialyse. Les jours où l'hémodialyse n'est pas pratiquée, le médicament ne doit pas être administré.

Analogues du médicament Allopurinol

Analogues structurels de la substance active:

Allopurinol

Description au 4 juillet 2015

• Nom latin: allopurinol
• Code ATC: M04AA01
• Ingrédient actif: allopurinol
• Fabricant: Usine chimique de Borschagovsky (Ukraine), Organika (Russie), EGIS PHARMACEUTICALS (Hongrie)

La composition

Il contient la substance active allopurinol en quantité de 100 ou 300 mg, ainsi que des excipients.

Formulaire de décharge

Comprimés de 100 ou 300 mg.

Action pharmacologique

Agent anti-goutte.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Le principe d'action est basé sur l'inhibition de la xanthine oxydase, empêchant ainsi la transition de l'hypoxanthine en xanthine, à partir de laquelle l'acide urique est formé. Le médicament réduit la concentration de sels d'acide urique, l'acide urique lui-même, dans les milieux liquides du corps humain.

Le médicament empêche la formation de dépôts d'urate dans le système rénal, dans les tissus du corps, contribue à leur dissolution. En réduisant la transformation de l'hypoxanthine en xanthine, l'allopurinol renforce leur utilisation dans le processus de synthèse de nucléotides en acides nucléiques. Avec l'accumulation de xanthines dans le plasma, l'échange normal d'acides nucléiques ne change pas, le processus de précipitation n'est pas perturbé et les xanthines ne précipitent pas dans le plasma en raison de leur solubilité élevée. L'élimination des xanthines dans l'urine n'augmente pas le risque de néphrolurite.

Indications d'utilisation Allopurinol

Considérez comment le médicament est utilisé.

Le médicament est utilisé pour des maladies accompagnées d'hyperuricémie: maladie rénale, goutte. Le médicament est prescrit pour le traitement du psoriasis, de la radiothérapie et du traitement cytostatique des tumeurs, avec hyperuricémie, avec une hémablastose (

Il existe également les indications suivantes pour l’utilisation de l’allopurinol. Le médicament est prescrit pour l'uricosurie avec calculs rénaux mixtes récurrentes oxalate-calcium, avec néphropathie de l'acide urique avec insuffisance rénale (insuffisance rénale).

Contre-indications

Allopurinol n'est pas prescrit pour l'insuffisance rénale chronique au stade d'azotémie, avec intolérance du composant actif, pendant la grossesse, crise de goutte aiguë, hémochromatose, allaitement, hyperuricémie asymptomatique.

En cas d’hypertension artérielle, de pathologie des reins, en cas de diabète sucré, le médicament est prescrit avec prudence.

Effets secondaires

Organes sensoriels: amblyopie, perversion de la perception gustative, cataracte, troubles de la perception visuelle, perte de la sensation gustative, conjonctivite.

Système nerveux: somnolence, dépression, parésie, névrite, mal de tête, paresthésie, neuropathie périphérique.

Appareil digestif: diarrhée, dyspepsie, douleur épigastrique, vomissements, nausées, élévation du taux d'enzymes hépatiques, ictère cholestatique, hyperbilirubinémie, rarement une hépatite granulomateuse, une hépatomégalie, une hépatonécrose.

Système cardiovasculaire: vascularite, bradycardie, hypertension artérielle, péricardite.

Système musculo-squelettique: myalgie, myopathie, arthralgie.

Système urogénital: œdème périphérique, gynécomastie, stérilité, hématurie, augmentation de l'urée, protéinurie, insuffisance rénale aiguë, puissance réduite, néphrite interstitielle.

Organes de l'hématopoïèse: anémie, agranulocytose, leucopénie, éosinophilie, thrombocytopénie, anémie aplastique.

Des réactions allergiques sont possibles: érythème polymorphe exsudatif, urticaire, prurit, éruption cutanée, bronchospasme, dermatite exfoliative, dermatite eczémateuse, purpura, nécrolyse épidermique toxique, dermatite bulleuse.

Saignements nasaux, déshydratation, alopécie, furonculose, hyperthermie, adénopathie, angor nécrotique, hyperlipidémie sont également possibles.

Allopurinol comprimés, mode d'emploi (méthode et dosage)

Le médicament est pris après les repas, à l'intérieur. Il faut boire beaucoup d'eau. Une dose de plus de 300 mg est prise fractionnée. L'évolution et la durée du traitement dépendent de la gravité de la maladie.

Comment prendre avec la goutte

En cas de légers symptômes de goutte, il est recommandé de prendre 200 à 300 mg de médicament par jour. Dans la forme sévère, en présence de tophus, 400-600 mg par jour sont prescrits. La quantité quotidienne du médicament peut être divisée en 2 doses. Une dose de plus de 300 mg dans le traitement de la goutte est prise fractionnée.

La dose efficace minimale est de 100-200 mg / jour. Afin de réduire le risque d'exacerbation de la goutte, il est recommandé de commencer le traitement par de petites doses: 100 mg par jour, puis une augmentation de la dose de 100 mg chaque semaine.

Aussi

Lors de la prise d'une chimiothérapie pour les maladies sanguines malignes, 600 à 800 mg par jour sont prescrits pendant trois jours pour prévenir la néphropathie à l'urate, et la consommation est abondante.

Les personnes âgées ont prescrit la dose minimale du médicament Allopurinol.

Les enfants de moins de 10 ans doivent prendre entre 5 et 10 mg par kg de poids corporel par jour. Pour les enfants de 10 à 15 ans, une dose de 100 à 300 mg par jour est appliquée.

Mode d'emploi Allopurinol Egis et Allopurinol Sandoz sont similaires à la méthode de dosage ci-dessus.

Surdose

Oligurie manifestée, vertiges, vomissements, diarrhée, nausée. La dialyse péritonéale, l'hémodialyse est recommandée, la diurèse forcée est efficace.

Interaction

Les médicaments uricosuriques augmentent la clairance rénale du métabolite actif, l'oxypurinol, contrairement aux diurétiques thiazidiques, qui augmentent la toxicité et ralentissent la clairance rénale.

L'allopurinol renforce les effets des hypoglycémiants, agents oraux. Le médicament inhibe le métabolisme, augmente la concentration et, en conséquence, la toxicité du méthotrexate, de la mercaptopurine, de l’azathioprine, des xanthines, de l’adénine arabinoside. Lors de la prise d'acide acétylsalicylique et de colchicine augmente l'efficacité du médicament. L'allopurinol allonge la demi-vie des anticoagulants à la coumarine, ce qui entraîne une augmentation de l'effet hypoprothrombinémique.

La fréquence de développement d'éruptions cutanées augmente avec la nomination d'amoxicilline, d'ampicilline. Le risque de développement d'une aplasie médullaire augmente avec la prise de doxorubicine, cyclophosphamide, procarbazine, bléomycine. L'accumulation de fer dans le foie est observée lors de la prise concomitante d'allopurinol et de préparations à base de fer.

En cas d'insuffisance rénale, l'association avec les inhibiteurs de l'ECA augmente le risque de toxicité. Une néphrotoxicité est observée avec la cyclosporine. L'effet antihyperuricémique est réduit lors de la prise d'acide éthacrynique, de furosémide, de diurétiques thiazidiques, de pyrazinamide, de thiophosphamide et de médicaments uricosuriques.

Conditions de vente

Conditions de stockage

Dans un endroit sombre inaccessible aux enfants à une température ne dépassant pas 30 degrés Celsius.

Durée de vie

Pas plus de trois ans.

Instructions spéciales

Allopurinol n'est pas recommandé pour le traitement de l'uricosurie asymptomatique. Une thérapie adéquate peut entraîner la dissolution de gros calculs d'urate dans le système de la cupule et du pelvis avec accès à l'uretère et la formation de coliques rénales.

Le médicament pour enfants est prescrit exclusivement pour la pathologie congénitale du métabolisme de la purine, avec néoplasmes malins. Il est inacceptable de commencer un traitement avant le soulagement complet d'une crise de goutte aiguë. Au cours du premier mois de traitement, le groupe de médicaments AINS, la colchicine. Avec le développement d'une crise de goutte aiguë, des médicaments anti-inflammatoires sont ajoutés au schéma thérapeutique.

En cas de dysfonctionnement du système rénal hépatique, la posologie de l'allopurinol est réduite. Le médicament peut être associé à la vidarabine sous surveillance médicale, avec prudence.

Allopurinol et alcool

Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool.

Allopurinol Analogs

L'analogue structurel est Allohexal.

Avis sur Allopurinol

Le médicament est efficace en tant que médicament contre la goutte, réduisant les niveaux d'acide urique et les œdèmes, sous réserve de suivre les instructions d'utilisation et de se conformer au régime.

Cependant, il existe de nombreuses critiques négatives à propos d'Allopurinol-Egis, le médicament n'a pas aidé du tout pour certaines personnes et a par ailleurs provoqué des effets secondaires.

Prix ​​Allopurinol où acheter

50 comprimés de 100 mg coûtent environ 100 roubles par paquet.

Prix ​​Allopurinol-Egis 30 pièces de 300 mg se situe dans la plage de 120 à 140 roubles.

Allopurinol Aegis: à quoi sert l'effet pharmacologique?

Allopurinol Egis est un médicament utilisé dans le traitement de la goutte. Cette action vise à réduire la formation d’acide lactique, ce qui vous permet de soulager les symptômes de la maladie, de réduire le nombre d’exacerbations et de rétablir la capacité de travailler.

Le médicament n’élimine pas l’acide lactique de l’organisme et, par conséquent, met en garde contre des exacerbations futures, sans effet thérapeutique au moment de l’admission. En prenant ce médicament en association avec d'autres médicaments, cela accélère la rémission.

Formes de libération et composition actuelle

Le fabricant fournit le médicament sous forme de comprimés de 100 mg et 300 mg. Composant principal: allopurinol.

Composants auxiliaires en comprimés 100 mg:

• fécule de pomme de terre;
• stéarate de magnésium;
• le saccharose;
• gélatine alimentaire.

Substances additionnelles en comprimés 300 mg:

• sucre de lait;
• stéarate de magnésium;
• la silice;
• carboxyméthylamidon sodique;
• la cellulose;
• gélatine.

Mécanisme d'action, pharmacocinétique

L'allopurinol a une structure similaire à celle de l'hypoxanthine. L'allopurinol et son principal métabolite actif, l'oxypurinol, inhibent une enzyme spéciale, la xanthine oxydase, qui modifie l'hypoxanthine en xanthine, puis en acide urique. Réduit la densité de ces derniers dans le plasma sanguin, l'urine, en empêchant la formation d'urates dans les tissus et (ou) contribue à leur destruction. L'indice d'acide diminue après 4 jours d'utilisation du médicament, l'effet le plus important étant observé après 14 jours.

Le médicament est bien combiné avec des médicaments qui augmentent la sécrétion d'acide dans l'urine, en particulier s'il y a des dépôts goutteux dans les articulations. En outre, l'outil est utilisé pour prévenir l'apparition et la réapparition de dépôts d'acide urique.

Après l'application de la substance principale du médicament est rapidement absorbé dans le sang. La concentration sanguine la plus élevée est atteinte au bout de 1 à 1,5 heure. Allopurinol, oxypurinol ne sont pas en contact avec les protéines plasmatiques, immédiatement distribuées dans le liquide tissulaire. Environ 20% de la dose prise excrétée dans les selles sous forme inchangée.

L'ingrédient actif est principalement excrété dans l'urine. T ½ allopurinol - 120 minutes. En raison de la filtration glomérulaire, la clairance rénale est augmentée. Lorsque l'apport atteint la période hebdomadaire, 60 à 70% de la dose est dans l'urine sous forme d'oxypurinol, 6 à 12% du composant principal du médicament est excrété dans l'urine sous forme inchangée.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l’acide oxypurinol est significativement pire. En présence de néphropathie goutteuse, la posologie doit être réduite afin de contrôler le niveau approprié d'oxypurinol afin de supprimer la xanthine oxydase.

Indications d'utilisation

L'outil est prescrit pour les pathologies accompagnées d'hyperuricémie, de goutte primaire (secondaire), de calculs rénaux avec formation d'urates. Allopurinol Aegis est efficace dans l'hyperuricémie primaire (secondaire) en présence des maladies suivantes:

• le psoriasis;
• radiothérapie, traitement cytostatique des tumeurs, principalement chez les enfants;
• insuffisance rénale;
• échec du métabolisme des purines chez l'enfant;
• lésions traumatiques (graves);
• formation de calculs d'oxalate-calcium dans les reins;
• troubles enzymatiques (maladie de Lesch-Nychen);
• maladies tumorales des tissus hématopoïétiques et lymphatiques;
• traitement massif des corticostéroïdes.

Contre-indications

Le médicament a un certain nombre de contre-indications pour les patients:

• troubles graves du foie;
• insuffisance rénale;
• hémochromatose primaire;
• aggravation de la goutte;
• porter un bébé;
• l'allaitement maternel;
• forte sensibilité de l'organisme à la substance active;

Instructions détaillées pour l'utilisation

Prenez les comprimés après les repas avec un verre d'eau. La posologie supérieure à 300 mg à prendre fractionnée. Pour exclure les effets indésirables, commencez par 100 mg. La durée du traitement est prescrite par un médecin en fonction de la gravité de la pathologie en cours.

Posologie quotidienne pour les adultes pendant 1 fois:

• stade bénin de la goutte - 100-200 mg;
• la gravité moyenne de la maladie est de 300 à 600 mg;
• pathologie grave - 700 à 900 mg;
• si nécessaire, calculez la posologie en fonction du poids du patient - 2-10 mg / kg par 24 heures.

Âge des enfants, adolescents

• enfants de moins de 10 ans - 5-10 mg / kg;
• adolescents de 10 à 15 ans - 10 à 20 mg / kg, la dose maximale quotidienne est de 400 mg.

Personnes âgées

Pour les personnes âgées, la dose minimale pour réduire l’acide au taux normal.

Posologie pour activité rénale altérée:

• 100 mg par jour ou avec un intervalle d'un jour.

Réception pendant la grossesse et l'allaitement

Le médicament n'est pas prescrit aux femmes occupant ce poste et aux mères allaitantes.

Réception par les enfants

L'administration de médicament n'est pas souhaitable. Les exceptions sont le traitement cytostatique de la leucémie et d'autres pathologies malignes, les perturbations enzymatiques.

Symptômes de surdosage et actions pour neutraliser

En cas de surdosage, le patient présente les symptômes suivants:

Pour éliminer l’intoxication, prenez des mesures: buvez beaucoup d’eau, ce qui augmenterait la diurèse.

La dialyse est possible en milieu hospitalier.

Effets indésirables

Le médicament est bien toléré par les patients, cependant, il est possible que la manifestation d'effets indésirables:

• peeling, peau sèche;
• choc anaphylactique;
• anémie aplasique;
• agranulocytose;
• thrombocytopénie;
• problèmes de vision, cataractes;
• éosinophilie;
• douleur abdominale;
• l'épilepsie;
• perte de cheveux;
• arthralgie (douleurs articulaires);
• état somnolent;
• la diarrhée;
• éruption cutanée sous forme de papules épaisses, démangeaisons;
• migraine, vertiges;
• lésion nerveuse non inflammatoire;
• attaque de goutte;
• l'angiite;
• nausée, vomissement;
• l'hépatite;
• état fébrile;
• réaction asthénique;
• ganglions lymphatiques enflés.

Instructions spéciales: drogue et alcool

L'alcool et les boissons contenant de l'alcool sont interdits au moment du traitement. L'interaction de la substance principale et de l'éthanol entraîne une intoxication du corps, une surcharge du foie et des reins, augmente le risque d'effets indésirables.

Prendre le médicament pour altération des reins, du foie

Il reçoit son congé avec beaucoup de soin aux patients qui ont des problèmes de foie et de reins.

Interaction avec d'autres médicaments

Avant de prendre les comprimés en association avec d'autres médicaments, plusieurs facteurs doivent être pris en compte:

1. Allopurinol Egis peut renforcer les effets des médicaments - hypoglycémiants, anticoagulants coumariniques, adénine arobinoside.
2. En cas d'interaction avec les salicylates et les médicaments uricosuriques, l'activité du médicament diminue.
3. Provoque l'accumulation de la substance bioactive azathioprine, la mercaptopurine.

Instructions spéciales

Cet article comprend plusieurs fonctionnalités:

1. Au cours de la période de traitement, le patient doit boire au moins 2 litres d’eau purifiée par jour.
2. Pour les personnes atteintes de tumeurs, le médecin doit prescrire la plus petite posologie avant le traitement cytostatique.
3. Au stade initial de la prise du médicament, une exacerbation de la goutte peut apparaître.
4. Il est possible que de gros calculs d'urates dans le bassin du rein soient détruits lors de leur transfert ultérieur dans l'uretère.
5. Les médicaments à long terme peuvent réduire la concentration de l’attention de la personne et les réactions du corps, il est donc déconseillé de conduire une voiture ou de participer à des activités dangereuses.
6. Méfiez-vous nommé en cas de dysfonctionnement de la thyroïde.
7. Pour un effet positif sur l'heure de réception devrait suivre le régime prescrit par le médecin traitant.

Opinion des médecins et des patients

Avis de médecins sur le médicament:

À ce jour, les personnes souffrant de goutte se tournent de plus en plus vers moi. La maladie se développe rapidement et nécessite donc un traitement rapide pour éviter les complications. Tout d’abord, je prescris à mes patients un régime alimentaire spécial, car cela a une incidence directe sur la poursuite du traitement. Je prescris Allopurinol Aegis en tant que médicament. Il contrôle parfaitement l'acide urique et fournit une prophylaxie lors d'attaques. Il ne faut pas oublier une nuance telle que la consommation d'une quantité suffisante de liquide, car le résultat en dépend également.

Maria Fedorovna, médecin

Témoignages et conseils aux patients:

Il se trouve que j'ai reçu un diagnostic d'hyperuricémie. En d'autres termes, la teneur élevée en acide urique est due à la purine, qui intervient dans le métabolisme, en raison du mauvais fonctionnement des reins et de la teneur élevée en fructose dans les aliments. On m'a prescrit un médicament appelé Allopurinol Egis.

Larisa Ivanovna, 52 ans

La goutte est venue chez moi il y a 6 ans. Les médecins locaux ont nommé un régime strict, prenant le médicament Allopurinol Egis et Kolhikum. Ce dernier a utilisé quelques mois, après quoi il a été arrêté de vendre dans les pharmacies de notre ville. Honnêtement, l'effet n'est pas particulièrement remarqué.

N'ayant pas vu le résultat, j'ai décidé d'essayer un régime, mais le niveau d'acide a grimpé à 650 unités (2 fois plus que nécessaire). Il y avait des problèmes de peau, des nodules sont sortis, des crises de goutte répétées ont commencé. J’ai décidé de commencer à boire le médicament conformément aux instructions du médecin. A pris plus d'un an. Le résultat - le niveau d'acide a diminué à la normale, les nodules ont disparu après 6 mois d'administration, les attaques de goutte ont disparu. Je tiens à noter que le régime alimentaire alors que je ne suivais pas, bien que les médecins aient affirmé qu’il était d’une grande importance. Mais peut-être que c'est juste moi si chanceux.

Mikhail, 45 ans

Bonjour tout le monde Ces pilules ont été prescrites par un médecin après un test sanguin. J'ai un indice accru d'acide urique. Je les accepte 1 pièce par jour. Je comprends donc qu'ils sont nécessaires pour la goutte, mais je ne les ai pas, mais il existe une condition préalable à la goutte. Je n'observe aucun effet secondaire, l'indicateur est revenu à la normale. Comme pour le moment les médecins éliminent un symptôme et non une cause, je pense qu'ils vont prescrire un régime strict et un second traitement. Le conseil de drogue, cela fonctionne vraiment et en outre, peu coûteux.

Maria, 39 ans

Aspects positifs et négatifs des examens et de l'expérience pratique

Avantages: réduit réellement le taux d'acide urique, atténue les symptômes de la goutte, prix raisonnable.

Inconvénients: nombreuses contre-indications, toxicité.

Prix ​​estimé

Allopurinol Aegis est disponible dans les catégories de prix suivantes:

• 100 mg, 50 pièces - 100 roubles;
• 300 mg, 30 comprimés - 131 roubles Quels sont les analogues de la préparation médicale?

La préparation médicale a de tels analogues:

Conditions et méthode de stockage

Température de stockage optimale jusqu'à 25 degrés. Valable 5 ans.

Vacances en pharmacie

Le médicament est distribué par un pharmacien strictement selon l'ordonnance du médecin traitant.

ALLOPURINOL-EGIS

Les comprimés sont blancs ou blanc grisâtre, ronds, plats, chanfreinés, avec un risque d'un côté et gravés "E351" - de l'autre, peu ou pas odorants.

Excipients: lactose monohydraté - 50 mg, fécule de pomme de terre - 32 mg, povidone K25 - 6,5 mg, talc - 6 mg, stéarate de magnésium - 3 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 2,5 mg.

50 pièces - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Les comprimés sont blancs ou blanc grisâtre, ronds, plats, chanfreinés, peints d'un côté et gravés "E352" - de l'autre, peu ou pas odorants.

Excipients: stéarate de magnésium - 3 mg, dioxyde de silicium anhydre colloïdal - 3 mg, gélatine - 12 mg, carboxyméthylamidon sodique (type A) - 20 mg, cellulose microcristalline - 52 mg.

30 pièces - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

L'allopurinol est un analogue structurel de l'hypoxanthine. L'allopurinol, ainsi que son principal métabolite actif, l'oxypurinol, inhibe la xanthine oxydase, une enzyme qui convertit l'hypoxanthine en xanthine et la xanthine en acide urique. L'allopurinol réduit la concentration d'acide urique dans le sérum et dans l'urine. Ainsi, il empêche le dépôt de cristaux d'acide urique dans les tissus et (ou) contribue à leur dissolution. En plus de supprimer le catabolisme des purines chez certains patients (mais pas tous) atteints d'hyperuricémie, une grande quantité de xanthine et d'hypoxanthine devient disponible pour la re-formation des bases puriques, ce qui entraîne une suppression de novo de la biosynthèse des purines, induite par l'inhibition de l'hypoxanthine-guanine phosphoribosylique. -transférase. Les autres métabolites de l’allopurinol sont l’allopurinol-riboside et l’oxypurinol-7 riboside.

L'allopurinol est actif par voie orale. Il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal supérieur. Selon les études de pharmacocinétique, l'allopurinol est déterminé dans le sang dans les 30 à 60 minutes suivant l'administration. La biodisponibilité de l'allopurinol varie de 67% à 90%. C_max le médicament dans le plasma sanguin est généralement enregistré environ 1,5 heure après l'administration orale. Ensuite, la concentration d'allopurinol diminue rapidement. Après 6 heures après l'administration, seule la concentration à l'état de traces du médicament est déterminée dans le plasma sanguin. C_max le métabolite actif, l'oxypurinol, est généralement enregistré 3 à 5 heures après l'administration orale d'allopurinol. Le taux d'oxypurinol dans le plasma sanguin diminue beaucoup plus lentement.

Comme l’allopurinol ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques, les modifications de la liaison aux protéines ne devraient pas avoir d’effet significatif sur la clairance du médicament. Semblant v_d l’allopurinol est d’environ 1,6 l / kg, ce qui indique une absorption assez prononcée du médicament dans les tissus. Le contenu d'allopurinol dans divers tissus humains n'a pas été étudié, cependant, il est très probable que l'allopurinol et l'oxypurinol s'accumulent à la concentration maximale dans le foie et la muqueuse intestinale, où une activité élevée de la xanthine oxydase est enregistrée.

Sous l'action de la xanthine oxydase et de l'aldéhyde oxydase, l'allopurinol est métabolisé en oxypurinol. L'oxypurinol inhibe l'activité de la xanthine oxydase. Cependant, l'oxypurinol n'est pas un puissant inhibiteur de la xanthine oxydase par rapport à l'allopurinol, mais son T_1/2 beaucoup plus. En raison de ces propriétés, une inhibition efficace de l'activité de la xanthine oxydase est maintenue pendant 24 heures après la prise d'une dose quotidienne unique d'allopurinol. Chez les patients à fonction rénale normale, la teneur en oxypurinol dans le plasma sanguin augmente lentement_ss. Après avoir pris de l'allopurinol à raison de 300 mg / jour, la concentration de l'allopurinol dans le plasma sanguin est généralement de 5 à 10 mg / l. Les autres métabolites de l'allopurinol comprennent l'allopurinol-riboside et l'oxypurinol-7-riboside.

Environ 20% de l'allopurinol pris par voie orale est excrété sous forme inchangée dans les fèces. Environ 10% de la dose quotidienne est excrétée par l'appareil glomérulaire du rein sous forme d'allopurinol sous forme inchangée. Environ 70% de la dose quotidienne d'allopurinol est excrétée dans les urines sous forme d'oxypurinol. Les reins excrètent l'oxypurinol sous forme inchangée. Cependant, en raison de la réabsorption tubulaire, il a une longue_1/2. T_1/2 Allopurinol est 1-2 heures, alors que T_1/2 l'oxypurinol varie de 13 h à 30 h 30. Ces différences significatives sont probablement associées à des différences dans la structure des études et / ou à la clairance de la créatinine chez les patients.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l’excrétion de l’allopurinol et de l’oxypurinol peut ralentir considérablement, ce qui, avec un traitement prolongé, entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de ces composés. Chez les patients présentant une insuffisance rénale et une insuffisance rénale et une PC 10-20 ml / min après un traitement à long terme par l'allopurinol à une dose de 300 mg / jour, la concentration plasmatique en oxypurinol a atteint environ 30 mg / l. Cette concentration d'oxypurinol peut être déterminée chez les patients présentant une fonction rénale normale pendant le traitement par l'allopurinol à une dose de 600 mg / jour. Par conséquent, dans le traitement des patients présentant une insuffisance rénale, la dose d'allopurinol doit être réduite.

Chez les patients âgés, des modifications significatives des propriétés pharmacocinétiques de l'allopurinol sont peu probables. L'exception est faite par les patients atteints de la pathologie rénale concomitante (voir la section "Pharmacocinétique chez les patients insuffisants rénaux").

Suppression de la formation d'acide urique et de ses sels lors d'une accumulation confirmée de ces composés (par exemple, goutte, tophus cutané, néphrolithiase) ou du risque clinique perçu de leur accumulation (par exemple, le traitement de néoplasmes malins peut être compliqué par le développement d'une néphropathie aiguë de l'acide urique)

Les principales conditions cliniques pouvant être accompagnées d'une accumulation d'acide urique et de ses sels comprennent:

- lithiase urinaire (formation de bétons à partir d'acide urique);

- néphropathie aiguë de l'acide urique;

- les maladies tumorales et le syndrome myéloprolifératif avec un taux élevé de renouvellement de la population cellulaire, lorsque l'hyperuricémie survient spontanément ou après la réalisation d'un traitement cytotoxique;

- des troubles enzymatiques spécifiques accompagnées par une surproduction de sels d'acide urique, par exemple, l'hypoxanthine-guanine diminution de l'activité phosphoribosyltransférase (y compris le syndrome de Lesch-Nyhan), réduit l'activité de la glucose-6-phosphatase (y compris glycogénoses) fosforibozil- pirofosfatsintetazy activité accrue, augmentation de l'activité fosforibozil- pyrophosphate-amido-transférase, activité réduite de l'adénine-phosphoribosyltransférase.

Traitement de la lithiase urinaire, accompagné de la formation de calculs de 2,8-dihydroxyadénine (2,8-DHA) en raison de l'activité réduite de l'adénine-phosphoribosyl transférase.

La prévention et le traitement de la lithiase urinaire, accompagnés de la formation de calculs mixtes de calculs d'oxalate de calcium sur le fond de l'hyperururie, lorsque le régime alimentaire et l'augmentation de l'apport hydrique ont échoué.

- hypersensibilité à l’allopurinol ou à l’un des excipients composant le médicament;

- insuffisance rénale chronique (stade azotémique);

- crise de goutte aiguë;

- âge des enfants jusqu'à 3 ans (en tenant compte de la forme posologique solide);

- grossesse, période d'allaitement (voir la section "Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement").

- Les patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre le médicament (la préparation comprend du lactose monohydraté).

Avec prudence: fonction hépatique anormale, hypothyroïdie, diabète sucré, hypertension artérielle, utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion (ACE) ou de diurétiques, enfants de moins de 15 ans (jusqu'à 15 ans), l'âge

À l'intérieur Le médicament doit être pris 1 fois / jour après les repas, en buvant beaucoup d'eau. Si la dose quotidienne dépasse 300 mg ou si des symptômes d'intolérance sont observés dans le tractus gastro-intestinal, la dose doit être divisée en plusieurs doses.

Afin de réduire le risque d'effets secondaires, il est recommandé d'utiliser l'allopurinol à la dose initiale de 100 mg 1 heure / jour. Si cette dose n'est pas suffisante pour réduire correctement la concentration sérique en acide urique, la dose quotidienne du médicament peut être augmentée progressivement jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité. Des précautions particulières doivent être prises lorsque la fonction rénale est altérée. Avec des doses croissantes d'allopurinol toutes les 1 à 3 semaines, il est nécessaire de déterminer la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin.

Lors du choix de la dose du médicament, il est recommandé d'utiliser les schémas posologiques suivants (en fonction du schéma posologique sélectionné, il est recommandé d'utiliser des comprimés dosés à 100 mg ou 300 mg).

La dose recommandée de ce médicament est la suivante: 100-200 mg / jour pour une maladie bénigne; 300-600 mg / jour pour un débit modéré; 700-900 mg / jour pour sévère.

Si le calcul de la dose est basé sur le poids corporel du patient, la dose d'allopurinol doit être comprise entre 2 et 10 mg / kg / jour.

Enfants et adolescents de moins de 15 ans

La dose recommandée pour les enfants de 3 à 10 ans: 5-10 mg / kg / jour. Pour les faibles doses, on utilise des comprimés de 100 mg qui, à l'aide des risques, peuvent être divisés en deux doses égales de 50 mg chacune. La dose recommandée pour les enfants de 10 à 15 ans est de 10 à 20 mg / kg / jour. La dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 400 mg.

L'allopurinol est rarement utilisé en pédiatrie. Les exceptions sont les maladies oncologiques malignes (en particulier la leucémie) et certains troubles enzymatiques (par exemple, le syndrome de Lesch-Nyhan).

En l'absence de données spécifiques sur l'utilisation de l'allopurinol dans la population des personnes âgées, le médicament doit être utilisé à la dose minimale permettant d'obtenir une diminution suffisante de la concentration sérique en acide urique. Une attention particulière doit être portée aux recommandations relatives au choix de la dose du médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale (voir rubrique "Instructions spéciales").

Dysfonctionnement rénal

Étant donné que l'allopurinol et ses métabolites sont excrétés par les reins, une altération de la fonction rénale peut entraîner un retard du médicament et de ses métabolites dans l'organisme, entraînant un allongement ultérieur de la demi-vie de ces composés à partir du plasma sanguin. En cas d'insuffisance rénale sévère, il est recommandé d'utiliser l'allopurinol à une dose inférieure à 100 mg / jour ou d'utiliser des doses uniques de 100 mg à un intervalle de plus d'un jour.

Si les conditions permettent de contrôler la concentration d'oxypurinol dans le plasma sanguin, la dose d'allopurinol doit être ajustée de manière à ce que le taux d'oxypurinol dans le plasma soit inférieur à 100 µmol / l (15,2 mg / l).

L'allopurinol et ses dérivés sont éliminés du corps par hémodialyse. Si les séances d'hémodialyse ont lieu 2 à 3 fois par semaine, il est alors conseillé de déterminer s'il est nécessaire de passer à un schéma thérapeutique alternatif - prendre 300 à 400 mg d'allopurinol immédiatement après la fin de la séance d'hémodialyse (entre les séances d'hémodialyse, le médicament n'est pas pris).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l'allopurinol doit être associé à des diurétiques thiazidiques avec une extrême prudence. Allopurinol doit être prescrit aux doses efficaces les plus faibles tout en surveillant attentivement la fonction rénale (voir rubrique "Interactions avec d'autres médicaments").

Troubles de la fonction hépatique

Si la fonction hépatique est altérée, la dose doit être réduite. Au début du traitement, il est recommandé de surveiller les paramètres de laboratoire de la fonction hépatique.

Affections impliquant une augmentation du métabolisme des sels d'acide urique (par exemple, maladies néoplasiques, syndrome de Lesch-Nyhan)

Avant de commencer un traitement avec des médicaments cytotoxiques, il est recommandé de corriger l'hyperuricémie et (ou) l'hyperuricurie existantes avec l'allopurinol. Une hydratation adéquate est d'une grande importance, car elle contribue à maintenir une diurèse optimale, ainsi qu'une alcalinisation de l'urine, ce qui augmente la solubilité de l'acide urique et de ses sels. La dose d'allopurinol doit être proche de la limite inférieure de la plage de doses recommandée.

Si l'altération de la fonction rénale est causée par le développement d'une néphropathie aiguë de l'acide urique ou d'une autre pathologie rénale, le traitement doit être poursuivi conformément aux recommandations présentées dans la rubrique "Insuffisance rénale".

Les mesures décrites peuvent réduire le risque d’accumulation de xanthine et d’acide urique, ce qui complique l’évolution de la maladie.

Recommandations pour la surveillance

Pour ajuster la dose du médicament, il est nécessaire, à intervalles optimaux, d’évaluer la concentration de sels d’acide urique dans le sérum sanguin, ainsi que le taux d’acide urique et d’urine dans l’urine.

Il n’existe pas de données cliniques actuelles permettant de déterminer l’incidence des effets secondaires. Leur fréquence peut varier en fonction de la dose et du fait que le médicament ait été administré en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments.

La classification de l'incidence des effets indésirables est basée sur une estimation approximative. Pour la plupart des effets indésirables, il n'existe aucune donnée permettant de déterminer la fréquence de leur développement.

Allopurinol-EGIS

Allopurinol-EGIS: mode d'emploi et avis

Nom latin: Allopurinol-EGIS

Code ATX: M04AA01

Ingrédient actif: allopurinol (allopurinol)

Fabricant: CJSC Pharmaceutical Plant EGIS (Hongrie)

Actualisation de la description et de la photo: 30/11/2018

Prix ​​en pharmacie: à partir de 94 roubles.

Allopurinol-EGIS - un médicament arthritique, a un effet hypouricémique.

Forme de libération et composition

Le médicament est disponible sous forme de comprimés: blanc grisâtre ou blanc, rond, plat, avec un biseau, avec une odeur faible ou nulle, un risque de division sur un côté et une gravure "E 351" (dose 100 mg) ou "E 352" (dose 300 mg) sur un autre (dosage 100 mg: 50 pces dans une bouteille en verre de couleur brune, dans un paquet en carton, une bouteille; dosage 300 mg: 30 pces dans une bouteille en verre de couleur brun, dans un paquet en carton, une bouteille; chaque emballage contient également Allopurinol-EGIS mode d'emploi.

1 comprimé contient:

• ingrédient actif: allopurinol - 100 ou 300 mg;
• composants auxiliaires: dosage 100 mg - povidone K25, lactose monohydraté, stéarate de magnésium, fécule de pomme de terre, carboxyméthylamidon sodique (type A), talc; Dosage de 300 mg - gélatine, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, carboxyméthylamidon sodique (type A).

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamique

Allopurinol-EGIS est un médicament anti-goutteux et hypouricémique. Son composant actif est un analogue structurel de l'hypoxanthine. Le mécanisme d’action des médicaments est dû à la propriété de l’allopurinol et de l’oxypurinol, son principal métabolite actif, d’inhiber la xanthine oxydase. La xanthine oxydase est une enzyme nécessaire à la conversion de l'hypoxanthine en xanthine et de la xanthine en acide urique.

En contribuant à réduire la concentration d'acide urique dans le sérum et l'urine, l'allopurinol prévient le dépôt de cristaux d'acide urique dans les tissus, y compris la potentialisation de leur dissolution. Outre la suppression du catabolisme des purines, chez les patients présentant une hyperuricémie (pas tous, quelques-uns seulement), une grande quantité d’hypoxanthine et de xanthine est impliquée dans la re-formation des bases de purines. Cela provoque l'inhibition de la biosynthèse de novo des purines par le mécanisme de rétroaction, qui est médiée par l'inhibition de l'enzyme hypoxanthine-guanine phosphoribosyl transférase.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'allopurinol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal supérieur. Son activité en administration orale est confirmée par les résultats d'études pharmacocinétiques. Dans le sang, l’allopurinol est déterminé en 0,5 à 1 heure et la concentration maximale (C_max) atteint 1,5 heure après l'administration. La biodisponibilité de l'allopurinol varie de 67 à 90%. Après avoir atteint C_max le niveau d'allopurinol diminue rapidement et, 6 heures après le moment de l'administration, il est détecté dans le plasma sanguin uniquement à l'état de traces.

L'allopurinol n'est pratiquement pas lié aux protéines plasmatiques.

Semblant v_d (volume de distribution) est d’environ 1,6 l / kg. Cela indique une absorption assez prononcée du médicament par les tissus. On suppose que la plus forte accumulation d'allopurinol et de son principal métabolite actif (oxypurinol) se produit dans la muqueuse intestinale et le foie, c'est là que la haute activité de la xanthine oxydase est fixée.

La biotransformation de l'allopurinol se déroule sous l'action de la xanthine oxydase et de l'aldéhyde oxydase pour former le métabolite oxypurinol, qui inhibe l'activité de la xanthine oxydase. C_max l'oxypurinol dans le plasma est atteint après 3-5 heures. Il se caractérise par une activité inhibitrice moins prononcée contre la xanthine oxydase, mais une diminution plus lente de la concentration sanguine et une demi-vie plus longue (T_1/2) par rapport à l’allopurinol. Ces propriétés de l'oxypurinol entraînent la suppression effective de l'activité de la xanthine oxydase dans les 24 heures suivant la prise de Allopurinol-EGIS en une dose quotidienne unique. Avec une fonction rénale normale, le taux d'oxypurinol dans le plasma sanguin augmente lentement jusqu'à ce que la concentration d'équilibre soit atteinte. Après avoir reçu 300 mg d'allopurinol par jour, sa concentration plasmatique est généralement comprise entre 5 et 10 mg / l.

Outre l'oxypurinol, les métabolites de l'allopurinol sont l'allopurinol-riboside et l'oxypurinol-7-riboside.

Par les reins, 70% de la dose quotidienne d'allopurinol sous forme d'oxypurinol sont excrétés et environ 10% sous forme inchangée. Le reste de la (

20%) est excrété dans l'intestin sous forme inchangée. T_1/2 l'allopurinol dure 1 à 2 heures et l'oxypurinol, de 13 à 30 heures.

Lorsque la fonction rénale est altérée, l’excrétion du médicament est considérablement ralentie, ce qui peut entraîner une augmentation de la concentration d’allopurinol et d’oxypurinol dans le plasma sanguin avec un traitement prolongé. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale, une dose réduite d'allopurinol doit être utilisée pour le traitement. Il convient de noter que l’allopurinol et ses dérivés sont éliminés de l’organisme au cours de l’hémodialyse.

Chez les patients en âge de vieillesse, aucune adaptation de la posologie n’est nécessaire en l’absence d’une pathologie concomitante des reins.

Indications d'utilisation

L'utilisation d'Allopurinol-EHIS est indiquée pour supprimer la formation d'acide urique et de ses sels dans les conditions suivantes, qui peuvent être accompagnées d'une accumulation d'acide urique et de ses sels:

• goutte idiopathique;
• urolithiase, accompagnée de la formation de calculs de 2,8-dihydroxyadénine (2,8-DHA) à partir d'acide urique en raison de la diminution de l'activité de l'adénine-phosphoribosyltransférase;
• néphropathie aiguë de l'acide urique;
• hyperuricémie, dont l'apparition spontanée est due à des maladies tumorales et au syndrome myéloprolifératif avec un taux élevé de renouvellement cellulaire ou après un traitement cytotoxique;
• troubles enzymatiques qui sont accompagnés par une surproduction d'acide urique, y compris le syndrome de Lesch - Nihena, une activité réduite hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransférase, la glucose-6-phosphatase (y compris glycogénoses), phosphoribosyltransférase adénine, une activité améliorée ou fosforibozilpirofosfat synthetase fosforibozilpirofosfat transférase amido.

En outre, Allopurinol-EGIS est prescrit aux patients atteints d'hyperuricuricurie pour la prévention et le traitement de la lithiase urinaire, accompagné de la formation de mélanges d'oxydes de calcium et de calcium dans lesquels l'alimentation et l'augmentation de l'apport hydrique ne donnaient pas le résultat souhaité.

Contre-indications

• crise de goutte aiguë;
• insuffisance hépatique;
• stade azotémique insuffisance rénale chronique;
• hémochromatose primaire;
• hyperuricémie asymptomatique;
• période de gestation;
• l'allaitement maternel;
• âge jusqu'à 3 ans;
• hypersensibilité au médicament.

En outre, les comprimés Allopurinol-EGIS 100 mg sont contre-indiqués chez les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase et un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.

Il est conseillé de prescrire Allopurinol-EGIS avec une insuffisance hépatique, une hypothyroïdie, un diabète sucré, une hypertension artérielle, un traitement concomitant par une enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) et des diurétiques chez les personnes âgées.

Pour les enfants de moins de 15 ans, l’utilisation du médicament n’est indiquée que pour le traitement symptomatique des troubles enzymatiques ou au cours de la période de traitement cytostatique des leucémies et d’autres néoplasmes malins.

Allopurinol-EGIS, mode d'emploi: méthode et dosage

Les comprimés d'Allopurinol-EGIS sont pris par voie orale après les repas et lavés à grande eau.

Selon le schéma posologique, Allopurinol-EGIS en comprimés à 100 mg ou à 300 mg doit être utilisé.

La dose prescrite est prise 1 fois par jour. Dans les cas où la dose quotidienne est supérieure à 300 mg ou si le patient présente des symptômes d'intolérance par le tractus gastro-intestinal, la dose prescrite doit être prise en plusieurs doses.

• adultes: la dose initiale est de 100 mg une fois par jour. En l'absence d'action clinique suffisante (si le taux de concentration en acide urique dans le sérum reste élevé), une augmentation progressive de la dose quotidienne du médicament est indiquée jusqu'à l'obtention de l'effet souhaité. Avec une évolution légère de la maladie, la dose quotidienne d'Allopurinol-EGIS est généralement comprise entre 100 et 200 mg, avec une évolution modérée, entre 300 et 600 mg, et avec une évolution sévère, entre 700 et 900 mg. Pour déterminer la dose individuelle, vous pouvez prendre en compte le poids du patient. Dans ce cas, la dose quotidienne d'allopurinol doit être comprise entre 2 et 10 mg pour 1 kg de poids du patient;
• enfants de 3 à 10 ans: à raison de 5-10 mg par 1 kg de poids corporel de l'enfant par jour;
• enfants de 10 à 15 ans: 10 à 20 mg par 1 kg de poids corporel par jour. La dose quotidienne maximale est de 400 mg.

Si la dose prescrite est inférieure à 100 mg, en utilisant les risques de séparation du comprimé, vous pouvez obtenir deux doses de 50 mg.

Pour le traitement des patients âgés, la dose minimale efficace d’allopurinol-EGIS doit être utilisée.

Il faut être prudent lors du choix de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale, en particulier chez les personnes âgées. L'augmentation de la dose d'allopurinol doit être accompagnée d'une surveillance régulière des concentrations sériques d'acide urique tous les 7 à 21 jours.

En cas d'insuffisance rénale grave et d'autres pathologies rénales, y compris une altération de la fonction rénale, en raison du développement d'une néphropathie aiguë de l'acide urique, la dose d'allopurinol ne doit pas dépasser 100 mg une fois par jour ou à des intervalles de plus d'un jour. Il est souhaitable que la dose d’allopurinol-EGIS maintienne le niveau de concentration en oxypurinol dans le plasma sanguin dans la plage inférieure à 100 µmol / L (15,2 mg / L).

Si un patient est sous hémodialyse avec un intervalle de 1 à 3 jours entre les séances, il est alors conseillé d’envisager un traitement alternatif impliquant l’allopurinol à une dose de 300 à 400 mg immédiatement après une séance d’hémodialyse. Dans ce cas, Allopurinol-EGIS n’est pas administré entre les séances d’hémodialyse.

En cas d'insuffisance rénale, des précautions particulières doivent être prises en cas d'association thérapeutique avec des diurétiques thiazidiques. La dose minimale efficace d'allopurinol doit être utilisée et une surveillance attentive de la fonction rénale doit être réalisée.

Pour le traitement des patients présentant une insuffisance hépatique, une dose réduite du médicament doit être utilisée et une surveillance des paramètres de laboratoire de la fonction hépatique doit être effectuée à un stade précoce du traitement.

Chez les patients atteints de maladies néoplasiques, le syndrome de Lesch-Nihena et d'autres affections accompagnées d'une augmentation de l'échange de sels d'acide urique, avant le début du traitement cytotoxique à l'aide d'allopurinol, une correction de l'hyperuricémie et / ou de l'hyperurururie est réalisée. La dose d'Allopurinol-EGIS doit être comprise dans la plage de la limite inférieure de la dose recommandée. Il est recommandé de réaliser une hydratation adéquate, en aidant à maintenir une diurèse optimale, et en alcalinisant l'urine, en augmentant la solubilité de l'acide urique et de ses sels.

Pour ajuster la posologie de Allopurinol-EGIS, il convient régulièrement, en respectant l'intervalle optimal entre les études, d'évaluer le taux de sels sériques d'acide urique, les concentrations d'acide urique et les urates dans l'urine.

Effets secondaires

• infections et maladies parasitaires: très rarement - furonculose;
• de la part du système immunitaire: rarement - réactions d’hypersensibilité; rarement, réactions d'hypersensibilité sévères (réactions cutanées avec décollement de l'épiderme, fièvre, adénopathies, arthralgies et éosinophilie, notamment syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique), réactions vasculites / peau concomitantes, pouvant se manifester par une hépatite, aiguë cholangite, lésions rénales, concrétions de xanthine, dans de rares cas - convulsions; très rarement - le développement d'un choc anaphylactique. Dans le syndrome d'hypersensibilité aux médicaments, des symptômes tels qu'une éruption cutanée, une adénopathie, une arthralgie, une éosinophilie, des modifications des résultats des tests hépatiques, une hépatosplénomégalie, une leucopénie, un pseudolymphome, une vascularite, une fièvre et un syndrome du canal biliaire endocrinien peuvent se manifester sous diverses formes. Chez les patients présentant une insuffisance rénale / hépatique, des réactions d'hypersensibilité généralisées (parfois mortelles) ont été observées, très rarement - une adénopathie angio-immunoblastique;
• de la part du système sanguin et du système lymphatique: très rarement - leucopénie, leucocytose, anémie aplasique, agranulocytose, thrombocytopénie, granulocytose, éosinophilie et aplasie érythrocytaire;
• de la part du coeur: très rarement - bradycardie, angine de poitrine;
• de la part des vaisseaux: très rarement - augmentation de la pression artérielle (TA);
• du métabolisme et de la nutrition: très rarement - hyperlipidémie, diabète sucré;
• troubles mentaux: très rarement - dépression;
• de la part de l'organe de la vision: très rarement - troubles visuels, cataractes, modifications maculaires;
• des organes de l'audition et des troubles du labyrinthe: très rarement - vertiges, y compris les vertiges;
• système nerveux: très rarement - perversion du goût, somnolence, maux de tête, paresthésie, ataxie, neuropathie, coma, paralysie;
• du tractus gastro-intestinal: rarement - nausée, vomissement, diarrhée; très rarement - stomatite, vomissements sanglants récurrents, modification de la fréquence des selles, stéatorrhée; la fréquence n'est pas installée - douleur abdominale;
• de la part du système hépatobiliaire: rarement, une augmentation asymptomatique du taux de phosphatase alcaline et de la concentration de transaminases hépatiques dans le sérum sanguin; rarement, l'hépatite (y compris les formes nécrotiques et granulomateuses);
• réactions dermatologiques: souvent - éruption cutanée; rarement, nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson; très rarement - éruption cutanée d'origine médicamenteuse, œdème de Quincke, décoloration des cheveux, alopécie;
• de la part du système urinaire: très rarement - urémie, insuffisance rénale, hématurie; fréquence non établie - lithiase urinaire;
• système reproducteur et cancer du sein: très rarement - dysfonction érectile, stérilité masculine, gynécomastie;
• du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif: très rarement - myalgie;
• troubles généraux: très rarement - faiblesse générale, malaise général, œdème, fièvre.

Surdose

Symptômes: nausée, vomissement, vertiges, diarrhée. Une surdose importante d'allopurinol peut entraîner une inhibition prononcée de l'activité de la xanthine oxydase, qui, sans manifestations évidentes, peut affecter le traitement concomitant par la 6-mercaptopurine, l'azathioprine et d'autres médicaments.

Traitement: pour éliminer l’allopurinol et ses dérivés dans l’urine, il est nécessaire de prendre les mesures appropriées pour maintenir une diurèse optimale, y compris la nomination d’une hémodialyse en présence d’indications cliniques. L'antidote spécifique de l'allopurinol est absent.

Instructions spéciales

La fréquence des effets indésirables associés à la monothérapie est différente de celle associée à l’utilisation de Allopurinol-EGIS en association avec d’autres médicaments. De plus, cela dépend de la dose du médicament et de l’état des fonctions hépatique et hépatique chez le patient.

Le traitement par allopurinol doit être immédiatement interrompu lors du développement de réactions d'hypersensibilité retardée multiorganes (ou du syndrome d'hypersensibilité au médicament) et ne doit jamais être repris. La manifestation du syndrome peut être une combinaison différente des symptômes suivants: éruption cutanée, fièvre, vascularite, arthralgie, adénopathie, pseudolymphome, leucopénie, hépatosplénomégalie, éosinophilie, insuffisance hépatique, syndrome des voies biliaires endocrines.

Il faut garder à l'esprit que chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, le développement de réactions d'hypersensibilité généralisées peut être fatal.

Le développement d'un dysfonctionnement hépatique peut survenir sans signes évidents d'hypersensibilité généralisée.

Le plus souvent, lors de l'utilisation de l'allopurinol, se produisent des réactions cutanées indésirables, qui se manifestent généralement par des démangeaisons, une éruption maculopapuleuse ou squameuse, un purpura et, dans de rares cas, des lésions cutanées exfoliatives (nécrolyse épidermique toxique ou syndrome de Stevens-Johnson). En cas de réactions cutanées, le traitement par allopurinol doit être immédiatement arrêté. S'ils étaient légers, après la disparition des symptômes, le traitement est repris à une dose plus faible d'allopurinol, laquelle peut éventuellement être augmentée progressivement. Avec la récurrence des réactions cutanées, le patient est contre-indiqué l'utilisation ultérieure de l'allopurinol.

La manifestation de toute réaction d'intolérance individuelle à l'allopurinol est un diagnostic clinique nécessitant des décisions appropriées.

L'adénopathie angio-immunoblastique régresse après le retrait de l'allopurinol.

Un lien a été établi entre la présence de l'allèle NGA-B * 5801 chez un patient et le développement de réactions d'hypersensibilité à l'allopurinol. Par conséquent, s’il est avéré que le patient est porteur de l’allèle NGA-B * 5801, Allopurinol-EGIS ne doit être prescrit que dans les cas où l’effet escompté du traitement est supérieur au risque potentiel. Dans le même temps, le patient doit être informé des symptômes du développement du syndrome d'hypersensibilité, de la nécrolyse épidermique toxique et du syndrome de Stevens-Johnson ainsi que de la nécessité d'arrêter immédiatement de prendre des comprimés dès les premiers signes de leur apparition.

Pour améliorer l'état des patients atteints d'hyperuricémie asymptomatique, tout en éliminant la cause sous-jacente de l'hyperuricémie, des modifications de l'alimentation et de l'apport hydrique doivent être apportées.

Une crise de goutte aiguë peut survenir au début de l'utilisation de l'allopurinol. Pour éviter cette complication, il est recommandé de prendre un traitement prophylactique à base de colchicine ou d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) pendant au moins 30 jours avant la nomination d'Allopurinol-EGIS. Avec le développement d'une crise de goutte aiguë pendant le traitement par l'allopurinol, son administration devrait être poursuivie à la même dose et un AINS supplémentaire devrait être prescrit.

Dans la néoplasie maligne et dans le traitement anticancéreux correspondant, le syndrome de Lesch-Nihen, la formation d'acide urique est favorisée. Dans de rares cas, elle entraîne une augmentation significative de la concentration absolue de xanthine dans l'urine et un dépôt de xanthine dans les tissus des voies urinaires. Pour prévenir ou minimiser la probabilité de cette complication, le patient doit assurer une hydratation adéquate pour une dilution optimale de l'urine.

Dans le contexte d’une thérapie adéquate à l’allopurinol, il est possible de dissoudre de gros calculs de l’acide urique dans le pelvis rénal, mais leur pénétration dans les uretères est peu probable.

En raison du fait que l’allopurinol peut affecter le contenu et l’excrétion du fer déposé dans le foie, le médicament doit être prescrit avec prudence aux patients atteints d’hémochromatose (y compris leurs proches parents du sang).

Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules à moteur et des mécanismes complexes

Au cours de la période de traitement par Allopurinol-EGIS, les patients doivent refuser de conduire des véhicules et des mécanismes complexes pendant une période suffisante pour éviter les effets indésirables du médicament, tels que la somnolence, les vertiges (vertiges) et l’ataxie.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Allopurinol-EGIS pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

Une exception pendant la grossesse est lorsque le médicament est moins dangereux pour la mère et le fœtus que la maladie elle-même et qu’il n’existe pas de traitements alternatifs moins dangereux.

Utiliser dans l'enfance

L'utilisation d'Allopurinol-EGIS chez les enfants de moins de 15 ans n'est indiquée que pour le traitement symptomatique des troubles enzymatiques ou pendant la période de traitement cytostatique de la leucémie et d'autres tumeurs malignes.

L'utilisation de comprimés pour le traitement d'enfants de moins de trois ans est contre-indiquée.

Quand dommages aux reins

L'utilisation d'Allopurinol-EGIS dans le traitement de l'insuffisance rénale chronique au stade azotémique est contre-indiquée.

En cas d'insuffisance rénale grave et d'autres pathologies rénales, y compris une altération de la fonction rénale, en raison du développement d'une néphropathie aiguë de l'acide urique, la dose d'allopurinol ne doit pas dépasser 100 mg une fois par jour ou à des intervalles de plus d'un jour. Il est souhaitable que la dose du médicament maintienne le niveau de concentration en oxypurinol dans le plasma sanguin dans la plage inférieure à 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Si le patient est en hémodialyse, l'intervalle entre les séances est de 1 à 3 jours. Dans ce cas, vous devriez envisager de passer à un régime thérapeutique dans lequel l'allopurinol est pris à une dose de 300 à 400 mg immédiatement après une séance d'hémodialyse et entre les séances d'hémodialyse, le médicament n'est pas pris.

En cas d'insuffisance rénale, des précautions particulières doivent être prises en cas d'association thérapeutique avec des diurétiques thiazidiques. La dose minimale efficace d’Allopurinol-EGIS doit être utilisée et une fonction rénale prudente doit être surveillée.

Avec une fonction hépatique anormale

Allopurinol-EGIS est contre-indiqué pour le traitement de l'insuffisance hépatique.

La prudence devrait être utilisée pour la fonction hépatique anormale.

Utiliser dans la vieillesse

Avec précaution, il est nécessaire d’appliquer Allopurinol-EGIS aux patients âgés.

Pour le traitement devrait utiliser la dose efficace minimale du médicament.

Interaction médicamenteuse

• azathioprine, 6-mercaptopurine: si nécessaire, en association avec Allopurinol-EGIS, la dose de 6-mercaptopurine ou d'azathioprine ne devrait être que de la dose habituelle. Cela est dû au fait que la 6-mercaptopurine est inactivée par l'enzyme xanthine oxydase, l'inhibition de l'activité de la xanthine oxydase contribuant à une extension significative de l'action de ces composés;
• Vidarabine (adénine arabinoside): augmente le T_1/2 La vidarabine augmente le risque d'effets toxiques accrus; il est donc recommandé de faire preuve de prudence en cas d'association;
• probénécide et autres médicaments uricosuriques, salicylates à fortes doses: peuvent contribuer à une élimination accrue de l’oxypurinol et à une diminution de l’activité thérapeutique de Allopurinol-EGIS;
• chlorpropamide: augmente le risque d'hypoglycémie à long terme chez les patients insuffisants rénaux;
• warfarine et autres anticoagulants - dérivés de la coumarine: augmentent leur activité;
• phénytoïne: l’allopurinol peut supprimer les processus d’oxydation de la phénytoïne dans le foie;
• théophylline: le métabolisme de la théophylline est inhibé; par conséquent, sa concentration sérique doit être surveillée au début du traitement concomitant et lorsque la dose d'allopurinol est augmentée;
• ampicilline, amoxicilline: augmentent le risque de réactions indésirables de la peau, d'autres antibiotiques sont donc recommandés;
• bléomycine, cyclophosphamide, doxorubicine, procarbazine, méchloréthamine (agents cytotoxiques): chez les patients atteints de maladies néoplasiques (sauf la leucémie), il existe une suppression accrue de l’activité des agents cytotoxiques chez les patients, mais leur effet toxique n’est pas renforcé;
• cyclosporine: il est nécessaire de prendre en compte le risque d'augmentation de la toxicité de la cyclosporine, associé à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin
• didanosine: une dose quotidienne de 300 mg d’allopurinol entraîne une augmentation du C_max dans le plasma sanguin de la didanosine environ 2 fois, avec T_1/2 la didanosine ne change pas. Il est recommandé d’éviter l’association de ces médicaments, mais si un traitement concomitant est cliniquement justifié, la dose de didanosine doit être réduite et l’état du patient doit être étroitement surveillé.
• Inhibiteurs de l'ECA: prescrits avec prudence, car cela est associé à un risque accru de leucopénie;
• diurétiques thiazidiques, y compris l'hydrochlorothiazide: contribuent à augmenter le risque de survenue de réactions d'hypersensibilité associées à l'allopurinol, en particulier d'altération de la fonction rénale.

Les analogues

Les analogues de Allopurinol-EGIS sont: Allopurinol, Adenurik, Azurix, Allupol, Alopron, Purinol, Sanfipurol, etc.

Termes et conditions de stockage

Tenir hors de la portée des enfants.

Conserver à des températures allant jusqu'à 25 ° C

Durée de vie - 5 ans.

Conditions de vente en pharmacie

Prescription

Avis sur Allopurinol-EGIS

Les avis sur Allopurinol-EGIS sont généralement positifs. Les patients indiquent l'efficacité du médicament dans le traitement de la goutte: la douleur devient beaucoup plus calme et les exacerbations de la maladie moins fréquentes. Notez également l'action rapide du médicament. Chez certains patients, divers événements indésirables sont apparus. Beaucoup recommandent, en même temps que le traitement par Allopurinol-EGIS, de suivre un régime alimentaire approprié et de boire beaucoup d'eau.

Le prix de Allopurinol-EGIS en pharmacie

Le prix d'Allopurinol-EGIS pour un emballage contenant 50 comprimés à une dose de 100 mg peut être de 89 à 107 roubles, 30 comprimés à une dose de 300 mg - 119 à 136 roubles.